50-02-2
中文名稱
地塞米松
英文名稱
Dexamethasone
CAS
50-02-2
EINECS 編號
200-003-9
分子式
C22H29FO5
MDL 編號
MFCD00064136
分子量
392.46
MOL 文件
50-02-2.mol
更新日期
2024/12/27 10:50:14
50-02-2 結構式
基本信息
中文別名
地塞米松9-氟-11,17,21-三羥基-16-甲基(11B,16A)-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮
9-氟-11,17,21-三羥基-16-甲基(11β,16α)-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮
試劑
9Α-氟-16Α-甲基氫化潑尼松
9Α-氟-16Α-甲基脫氫皮質酮
9Α-氟-16Α-甲基脫氫皮質甾醇
氟美松
地塞米松/試劑
英文別名
(11B,16A)-9-FLUORO-11,17,21-TRIHYDROXY-16-METHYL-PREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE(11BETA,16ALPHA)-9-FLUORO-11,17,21-TRIHYDROXY-16-METHYLPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE
1,4-PREGNADIEN-9-ALPHA-FLUORO-16-ALPHA-METHYL-11-BETA, 17,21-TRIOL-3,20-DIONE
1,4-PREGNADIEN-9ALPHA-FLUORO-16ALPHA-METHYL-11BETA, 17ALPHA, 21-TRIOL 3,20-DIONE
1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE-9ALPHA-FLUORO-16ALPHA METHYL-11BETA,17ALPHA,21-TRIOL
9ALPHA-FLUORO-11BETA,17,21-TRIHYDROXY-16ALPHA-METHYL-1,4-PREGNADIENE 3,20DIONE
9ALPHA-FLUORO-11BETA,17ALPHA,21-TRIHYDROXY-16ALPHA-METHYLPREGN-1,4-DIENE-3,20-DIONE
9ALPHA-FLUORO-16ALPHA-METHYL-11BETA,17ALPHA,21-TRIHYDROXY-1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE
9ALPHA-FLUORO-16ALPHA-METHYLPREDNISOLONE
CALONAT
DECACORTIN
DECADRON
DECASONE
DERONIL
DEXAMETHASON
DEXAMETHASONE
DEXAMETHASONE BASE
DEXAMETHASONUM
HEXADECADROL
PREDNISOLONE F
所屬類別
原料藥:腎上腺皮質激素類藥物理化學性質
熔點262-264 °C (lit.)
熔點262-264 °C(lit.)
比旋光度75 º (c=1, dioxane)
沸點568.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.1283 (estimate)
折射率76 ° (C=1, Dioxane)
閃點9℃
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度ethanol: 1 mg/mL
溶解度乙醇:1 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)12.13±0.70(Predicted)
形態(tài)powder
顏色off-white
水溶解性10 mg/100 mL (25 ºC)
敏感性感光
Merck14,2943
BRN2066651
BCS Class1 (CLogP), 3
(LogP)
穩(wěn)定性穩(wěn)定的。易燃。與強氧化劑、強堿、酸酐、酰氯不相容??赡軐饷舾?。
InChIKeyUREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫50-02-2(CAS DataBase Reference)
EPA化學物質信息Dexamethasone (50-02-2)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H360FD
危險品標志Xi,Xn,T,F
危險品標志Xi,Xn
危險類別碼R43-R40
安全說明S36/37-S45
危險品運輸編號UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany2
WGK Germany2
RTECS號TU3980000
TSCAYes
海關編碼29372210
毒害物質數(shù)據(jù)50-02-2(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in rat: > 3gm/kg
制備方法
方法1
一種新的地塞米松21-羥基物的生產工藝方法,以中間體21-醋酸酯為底物,以含0~10%氯仿的適量甲醇作為溶劑對底物進行半溶,用堿作為催化劑進行水解反應,反應完全后用醋酸中和,將反應液減壓濃縮至適量體積,降溫,過濾,用水沖洗濾餅,干燥得21-羥基物。該工藝可縮短生產周期,提高21-羥基物的質量和收率,減少21-羥基物中雜質的含量。
常見問題列表
簡介
地塞米松是臨床上常用的藥物之一。在臨床上常配合其他藥物一起使用,它具有抗炎、抗毒、抗過敏的作用。但它對疾病沒有治療作用,只能減輕或抑制炎癥的表現(xiàn),所以在臨床用藥時一定要注意,一般不單獨使用要與其他藥物配合使用才能發(fā)揮更好的作用。本品的抗炎作用及控制皮膚過敏的作用比潑尼松更顯著,而對水鈉潴留和促進排鉀作用較輕微,對垂體-腎上腺皮質軸的抑制作用較強。肌內注射地塞米松磷酸酯鈉或醋酸地塞米松,分別于1小時或8小時血藥濃度達峰。
性狀
常用其醋酸酯,為白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦。在丙酮中易溶,在甲醇或無水乙醇中溶解,在乙醇或氯仿中略溶,在乙醚中極微溶解,在水中不溶。其磷酸鈉鹽易溶于水。用途
地塞米松(地塞米松磷酸鈉EP雜質A)是一種用作抗炎劑的糖皮質激素。地塞米松調節(jié)T細胞的存活、生長和分化。地塞米松抑制一氧化氮合酶的誘導。
藥理作用
地塞米松(Dexamethasone,DSMS)又名氟美松、氟甲強地松龍、德沙美松,是一種人工合成的腎上腺皮質激素。其是糖皮質類激素類抗炎、抗過敏藥物,其藥理作用主要是抗炎、抗毒、抗過敏、抗風濕,臨床使用較廣泛。近年來,歐盟認為食用含有雌烯二醇、黃體酮、甲羥孕酮等激素的牛肉可擾亂人體內分泌、生長發(fā)育、免疫系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)等方面的正常功能,還可能致癌、致畸,因而禁止這類激素在動物中的使用。 此外,地塞米松還作為動物生長調節(jié)劑,促進動物蛋白質合成和代謝,增加產肉量,曾經被廣泛應用作為家畜、家禽、使用。但通過長期的實驗室研究發(fā)現(xiàn),地塞米松可以使實驗動物發(fā)生癌變和基因突變,地塞米松及其殘留對人、畜均有明顯的毒副作用,使用高劑量的地塞米松可導致肌肉萎縮、生長抑制等副作用。并由此推斷,人類長期使用該類藥物或長期食用添加該類促生長劑的家畜、家禽、同樣也可發(fā)生癌變和基因突變。所以此類藥物禁止在治療和飼料中使用。
副作用
地塞米松是一種人工合成的腎上腺皮質激素,屬于長效類糖皮質激素類藥物,糖皮質激素有促進三大營養(yǎng)物質代謝的作用,同時又能阻止蛋白質合成,長期外用,可導致較為嚴重的后果,不過不良反應比口服用藥要小很多,常見的系統(tǒng)性糖皮質激素副作用包括:胃部不適,增加胃潰瘍敏感度。
增加食欲,導致體重顯著增加。
潛在的糖尿病患者:葡萄糖不耐癥是加重患者原有糖尿病。
精神病,包括人格改變,易怒,興奮,躁狂。
骨質疏松癥的長期治療:病理性骨折(如髖關節(jié))。
肝酶升高,脂肪肝豆狀核變性(通常是可逆的)。
對腎病綜合征患者長期大劑量用藥容易引起胃腸道潰瘍、股骨頭無菌性壞死等大的副作用。治療腎病綜合征還是用醋酸潑尼松片為好。
地塞米松可用于治療高原腦水腫和肺水腫。人們在登山探險時使用可以緩解高原反應。
與馬波沙星、克霉唑等合用以治療狗或鳥等的耳部感染或過敏。
藥物相互作用
(1)口服制酸藥可降低地塞米松的胃腸道吸收。(2)氨魯米特能抑制腎上腺皮質功能,加速本藥的代謝,使其半衰期縮短。使用氨魯米特的患者,如需合用糖皮質激素,可選用氫化可的松。
(3)地塞米松可減弱口服降糖藥、抗凝藥、神經肌肉阻滯藥的作用,應調整劑量。
(4)巴比妥類、苯妥英、利福平會減弱地塞米松的代謝促進作用。
(5)地塞米松會增加水楊酸的毒性。
(6)地塞米松與維生素A作用相拮抗,應避免合用。
知名試劑公司產品信息
Acros Organics
地塞米松Dexamethasone, 96%(50-02-2)
Alfa Aesar
地塞米松,98%Dexamethasone, 98%(50-02-2)
Sigma Aldrich
50-02-2(sigmaaldrich)